В традиционной медицине это растение, наряду с ромашкой аптечной, очень популярно. Он известен уже более 3000 лет и издавна использовался на Тибете и в Древней Греции. Народная медицина многих стран мира почитает зверобой главным лекарством от 100 болезней.
На Руси зверобой называли травой от 99 болезней. «Без муки хлеба не испечь, без зверобоя болезни не излечить», – гласит народная мудрость. С начала XVII века сибирские купцы мешками привозили царю в столицу эту чудесную траву, заживляющую раны. С 1968 года зверобой применяется в фармакопее нашей страны.
Столь широкое применение зверобоя обусловливается сложным химическим составом растения. В наземной части растения содержатся гиперицин и псевдогиперицин – красящие вещества, флавоновые гликозиды – гиперозид, кверцитрин, рутин, зеленоватое эфирное масло, в состав которого входят терпены, сесквитерпены, каротин, сложные эфиры изовалериановой кислоты, дубильные вещества, холин и цетиловый спирт. Зверобой содержит в себе смолистые вещества и следы никотиновой кислоты, а также аскорбиновую кислоту. В химический состав растения входят макроэлементы (мг/г): железо – 0,11, калий – 16,8, кальций – 7,3 и магний – 2,2, а также микроэлементы (мкг/г): медь – 0,34, цинк – 0,71, марганец – 0,25, кобальт – 0,21, хром – 0,01, молибден – 5,6, алюминий – 0,02, никель – 0,18, свинец – 0,08, бор – 40,4, селен – 5,0, стронций – 0,1 и кадмий – 7,2.
Зверобой продырявленный – одно из немногих лекарственных растений, концентрирующих кадмий, который вреден для организма человека. Вероятно, техногенные загрязнения являются причиной повышенной концентрации кадмия в растениях, поэтому собирать лекарственное сырье зверобоя необходимо вдали от шоссе и промышленных предприятий.